Алендронат натрия

Helen

Новичок
Алендронат натрия (Alendronate sodium) /USAN/
Натрия тригидро- (4-амино-1-гидроксибутилиден) дифосфонат тригидрат

Характеристика. Белый, кристаллический, негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе.

Фармакология. Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию. Понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани, связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при дозе 40 мг у женщин - 0,6%. Почечный СL -71 мл/мин, системный - 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Tt/2 ~ не более 10 ч. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и др., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания. Остеопороз у женщин в постменопаузе, болезнь Педжета (деформирующий остеит), злокачественная гиперкальциемия (дополнительное лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, стриктуры или ахалазия пищевода; тяжелая почечная недостаточность, неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение, по меньшей мере, 30 мин, гипокальциемия, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.

Побочные действия. Боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, язвы и эрозии пищевода, головная боль, миалгии, снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови, дерматологические реакции (сыпь, эритема).

Взаимодействие. Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. НПВС усиливают гастротоксичность.

Передозировка. Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: назначение молока или антацида внутрь для связывания алендроната, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до первого приема пищи, запивая только водой. Рекомендуемая доза -10 мг/сут. При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.

Меры предосторожности. Во избежание раздражения верхних отделов ЖКТ таблетку запивают стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном; в течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение.

Особые указания. В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги необходимо прекратить лечение. При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием. Интервал между приемом алендроната и др. лекарственных средств должен составлять минимум 1 ч.
Синонимы - Алендроновая кислота
 
Сверху